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药物化学试题:钙拮抗药

2013-02-16 21:34:07 作者:考试网小编 来源:医学考试网论坛 网友评论 0

为了帮助您考试顺利过关!我们整理了国家医学考试中心卫生资格的相关内容,以下是国家医学考试中心整理的药物化学试题:钙拮抗药相关信息,希望对广大考生有帮助!

  钙拮抗药(Calcium antagonist)是一类能选择性地减少慢通道的Ca2+内流,因而干扰了细胞内Ca2+的浓度而影响细胞功能的药物。它曾称为钙通道阻滞药(Calcium channel blockers)或钙内流阻滞药(Calcium entry blockers)。
1987年世界卫生组织(WHO)专家委员会建议将钙拮抗药分为两大类、六小类:
1.选择性Ca2+通道阻滞药
(1)维拉帕米(苯烷基胺)类:维拉帕米、噻帕米、阿尼帕米、法利帕米、加洛帕米等。
(2)硝苯地平(二氢吡啶)类:硝苯地平、尼卡地平、尼莫地平、尼群地平、尼索地平、尼瓦地平、非洛地平、氨氯地平、伊拉地平、达罗地平、尼鲁地平,贝尼地平等。
(3)地尔硫)类:地尔硫。
2.非选择性Ca2+通道阻滞药
(1)哌嗪类:桂利嗪、利多氟嗪、氟桂利嗪等。 www.medyy.com???????
(2)普尼拉明类:普尼拉明、芬地林等。
(3)其他类:哌克昔林、卡罗维林、苄普地尔、吗多明等。
细胞内的Ca2+对细胞有极重要的生理功能,它是重要的细胞内第二信使,调节许多细胞反应和活动,参与神经递质释放、肌肉收缩、腺体分泌、血小板激活等,特别是对心血管系统的功能起到重要的作用。钙拮抗药可阻滞Ca2+进入细胞内,降低细胞内Ca2+浓度,从而抑制了Ca2+调节的细胞功能,故主要可对心血管方面产生影响,其中较重要的为对心脏的负性肌力、负性频率及负性传导作用和对血管平滑肌的舒张作用;对血小板聚集和释放也有一定的抑制作用;在大剂量时还能抑制兴奋-分泌偶联过程而影响一些激素(如胰岛素、促肾上腺皮质激素等)的分泌。
钙拮抗药的作用机制在于它可与Ca2+通道的特异部位(受体或位点)相结合而影响Ca2+经通道的内流。现已知Ca2+通道有两类,一为受体调控的Ca2+通道(Receptor operated channel,简称为ROC),另一类为电压调控的Ca2+通道(Voltage operated channel或Potential dependent channel,简称VOC或PDC)。钙拮抗药对VOC(或PDC)的阻滞作用较强。各类钙拮抗药由于其化学结构不同,对不同组织和器官(如血管、心脏;心肌和传导系统)具有不同的选择作用。
钙拮抗药在临床上多用于治疗心脏和血管系统疾病,如心律失常、高血压、心肌缺血性疾病(冠心病、心绞痛)、脑血管性疾病、慢性心功能不全等。由于本类的各个药物的选择性作用不同而被用于不同的疾病。

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